A DT56a, a Femarelle legfontosabb alkotóeleme szelektív ösztrogénreceptor-modulátorként (SERM) működik. Agonista (aktiváló) vagy antagonista (blokkoló) hatást gyakorol az ösztrogénreceptorokra attól függően, hogy azok milyen típusú szövetben találhatóak.
A DT56a-ban megtalálható különböző elemek az ösztrogénreceptorhoz kötődve utánozzák az ösztrogén és a specifikus koaktivátor kötődését azokban a sejtekben (mint az agysejt és a csontszöveti sejt), ahol a hormon hiánya a menopauzás tünetek kialakulásához vezet.
Azokban az esetekben, mikor az agonista hatás nem kívánatos, a DT56a a receptorhoz kötődve az az ösztrogén és a specifikus korepresszor aktivátor hatását utánozza, ezáltal blokkoló hatást fejt ki a mellszöveti és és a méhszöveti sejtekben.
Az összes ösztrogén receptorhoz történő kötődéssel a DT56a egyensúlyba hozza a rendszert. A szükséges helyeken a hatás az ösztrogén + ko-aktivátor kötődését utánozza, míg a mell és a méh érzékeny szöveteiben az ösztrogénreceptort úgy blokkolja, hogy utánozza az ösztrogén + ko-represszor kötődést. Ezzel az ösztrogén receptorhoz történő kötődést egy célzott eljárással biztosítja anélkül, hogy szervezet a DT56a-t ösztrogénként azonosítaná.
